АпКард 10таб Vetoquinol

Лекарственная форма:
таблетки для перорального применения 

Дозировка:
0,75 мг; 3 мг; 7,5 мг

Владелец регистрационного удостоверения: VETOQUINOL, S.A.(Франция)

• Фармакодинамические свойства:
  Торасемид представляет собой петлевую диуретику класса пиридин-сульфонилмочевины. Торасемид секретируется в просвете канальцев через чувствительную к пробенециду систему переноса органических кислот. Основным местом действия является медуллярная часть восходящего члена Хэйн-Коув. Диуретики петли в основном ингибируют перенос Na + / 2Cl- / K + просвета полюса клетки. Ингибирование реабсорбции ионов натрия и хлорида не только приводит к элиминации соли в моче, но также к уменьшению интерстициальной осмолярности почечного мозгового вещества. Это приводит к уменьшению реабсорбции свободной воды и, следовательно, увеличению ее экскреции и выработке мочи. После однодневной администрации в течение 5 дней у здоровых собак, среднее процентное увеличение мочи, выводимой из организма в течение 24 часов, колеблется между 33% и 50% в дозе 0,15 мг / кг, между 181 и 328% в дозе 0,4 мг / кг и между 264% и 418% в дозе 0,75 мг / кг. Согласно исследованию фармакодинамического моделирования, проведенному у здоровых собак в дозах от 0,1 до 0,6 мг торасемида / кг, мочегонное действие одной дозы торасемида примерно в 20 раз больше, чем у разовая доза фуросемида. 
  •  Фармакокинетические свойства:
  После однократной внутривенной инъекции в дозе 0,1 мг / кг общий клиренс у собаки составляет 0,017 л / ч · кг, объем распределения составляет 0,14 л / кг, а конечный период полувыведения 7,0 ч. После орального приема 0,1 мг / кг абсолютная пероральная биодоступность составляет приблизительно 90%.Пероральное всасывание является быстрым со средним Tmax 0,93 ч после введения 0,1 мг / кг. Максимальные концентрации Cmax в плазме составляют 1,1 мкг / мл после однократного перорального введения 0,1 мг / кг и 19 мкг / мл после однократного перорального введения 1,6 мг / кг соответственно. AUCinf составляет 6,3 мкг · ч / мл после пероральной дозы 0,1 мг / кг и 153,6 мкг · ч / мл в дозе 1,6 мг / кг. Связывание с белками плазмы превышает 98%. Большая часть дозы (между 61% и 70%) выводится с мочой в неизмененном виде. Два метаболита (деалкилированный метаболит и гидроксилированный метаболит) также идентифицируются в моче. Родительская молекула метаболизируется печеночными цитохромами P450 семейства 3A4 и семейством 2E1 и в меньшей степени 2C9. Соотношение дозы для Cmax и AUCinf было продемонстрировано между 0,2 и 1,6 мг / кг. Диета значительно увеличивает AUClast торасемида в среднем на 36% и немного задерживает Tmax, но не оказывает существенного влияния на Cmax. После повторного введения у собак в суточной дозе 0,2 мг / кг в течение 14 дней не было обнаружено накопление торасемида в плазме. Два метаболита (деалкилированный метаболит и гидроксилированный метаболит) также идентифицируются в моче. Родительская молекула метаболизируется печеночными цитохромами P450 семейства 3A4 и семейством 2E1 и в меньшей степени 2C9. Соотношение дозы для Cmax и AUCinf было продемонстрировано между 0,2 и 1,6 мг / кг. Диета значительно увеличивает AUClast торасемида в среднем на 36% и немного задерживает Tmax, но не оказывает существенного влияния на Cmax. После повторного введения у собак в суточной дозе 0,2 мг / кг в течение 14 дней не было обнаружено накопление торасемида в плазме. Два метаболита (деалкилированный метаболит и гидроксилированный метаболит) также идентифицируются в моче. Родительская молекула метаболизируется печеночными цитохромами P450 семейства 3A4 и семейством 2E1 и в меньшей степени 2C9. Соотношение дозы для Cmax и AUCinf было продемонстрировано между 0,2 и 1,6 мг / кг. Диета значительно увеличивает AUClast торасемида в среднем на 36% и немного задерживает Tmax, но не оказывает существенного влияния на Cmax. После повторного введения у собак в суточной дозе 0,2 мг / кг в течение 14 дней не было обнаружено накопление торасемида в плазме. и в меньшей степени на 2С9.Соотношение дозы для Cmax и AUCinf было продемонстрировано между 0,2 и 1,6 мг / кг. Диета значительно увеличивает AUClast торасемида в среднем на 36% и немного задерживает Tmax, но не оказывает существенного влияния на Cmax. После повторного введения у собак в суточной дозе 0,2 мг / кг в течение 14 дней не было обнаружено накопление торасемида в плазме. и в меньшей степени на 2С9. Соотношение дозы для Cmax и AUCinf было продемонстрировано между 0,2 и 1,6 мг / кг. Диета значительно увеличивает AUClast торасемида в среднем на 36% и немного задерживает Tmax, но не оказывает существенного влияния на Cmax. После повторного введения у собак в суточной дозе 0,2 мг / кг в течение 14 дней не было обнаружено накопление торасемида в плазме.

показания

Лечение клинических признаков, включая отеки и выпот, связанные с застойной сердечной недостаточностью.

Администрация и дозировка

Таблетки UpCard можно давать с пищей или без нее. Рекомендуемая доза торасемида составляет от 0,1 до 0,6 мг на кг массы тела один раз в день. 
Большинство собак стабилизируют дозой торасемида, меньшей или равной 0,3 мг на кг веса тела, один раз в день. 

Предостережения:

Не используйте в случае:  
- почечной недостаточности. 
- сильное обезвоживание, гиповолемия или гипотония. 
- в сочетании с другими петлевыми диуретиками. 
- в случае гиперчувствительности к активному веществу или к любому из эксципиентов.

Побочные эффекты

Во время лечения очень часто наблюдаются повышенные показатели почечной крови и почечная недостаточность. После диуретического действия торасемида наблюдаются гемоконцентрация и, очень часто, полиурия и / или полидипсия. 
В случае длительного лечения может возникнуть дефицит электролита (включая гипокалиемию, гипохлоремию, гипомагниемию) и обезвоживание. 
Желудочно-кишечные признаки, такие как рвота, уменьшенный или отсутствующий стул, а в редких случаях можно наблюдать размягчение стула. Наличие мягких стульев является временным, умеренным и не требует прекращения лечения. Наблюдается эритема внутренней стороны ушных павильонов.

Меры предосторожности при использовании

• Меры предосторожности и предупреждения для целевых видов:
  В случае острого приступа, сопровождающегося отеком легких, плевральным выпотом и / или асцитом и требующим неотложной медицинской помощи собаки, рекомендуется вводить инъекционный ветеринарный лекарственный препарат в качестве лечения первой линии, перед любым управлением пероральной диуретической терапией. Почечную функцию, состояние гидратации и баланс электролитов крови следует контролировать в начале лечения, через 24 часа и 48 часов после начала лечения, через 24 часа и 48 часов после изменения дозы, если нежелательны. В то время как животное проходит лечение, эти параметры должны контролироваться с очень короткими интервалами и основываться на оценке пользы / риска ветеринара.
  Торасемид следует использовать с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом, а у собак, которым уже назначена высокая доза любого другого мочегонного цикла. Диспергация воды и / или электролита должна быть исправлена до введения торасемида. Терасемидную терапию не следует начинать у клинически стабильных собак с другим мочегонным средством для лечения симптомов застойной сердечной недостаточности, за исключением случаев, когда это оправдано, принимая во внимание риск дестабилизации. клиническое состояние и возникновение неблагоприятных эффектов. 
  •  Меры предосторожности для пользователя:
  Лица с известной гиперчувствительностью к торасемиду или другим сульфонамидам должны осторожно вводить ветеринарный лекарственный препарат. Этот продукт может вызвать увеличение объема мочи и / или желудочно-кишечных расстройств при проглатывании. Храните таблетки в блистерной упаковке до использования и храните блистер в картонной коробке. В случае случайного проглатывания, особенно у детей, немедленно обратитесь к врачу и покажите упаковку или упаковку. 
  •  Взаимодействия:
  Совместное введение петлевых диуретиков и НПВП может привести к снижению натрийуретического ответа. Сопутствующее применение ветеринарных препаратов, влияющих на баланс электролита (кортикостероид, амфотерицин B, сердечные гликозиды, другие диуретики) требует тщательного мониторинга.Следует избегать совместного применения препаратов, повышающих риск повреждения почек или почечной недостаточности. Сопутствующее введение аминогликозидов или цефалоспоринов может увеличить риск нефротоксичности и ототоксичности. Торасемид может увеличить риск развития аллергии на сульфонамид.
  Торасемид может уменьшить почечную экскрецию салицилатов, что приводит к повышенному риску токсичности. Особое внимание следует уделять при совместном применении торасемида с другими препаратами, сильно связанными с белками плазмы. Поскольку связывание с белками плазмы облегчает почечную секрецию торасемида, любое снижение этого связывания путем смещения другого лекарственного средства может привести к устойчивости к диуретизму.
  Сопутствующее введение торасемида с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми цитохромами P450 семейства 3А4 (например, эналаприлом, доксициклином, циклоспорином) и семейством 2E1 (изофлуран, севофлуран, теофиллин), может снизить системный клиренс. Эффект антигипертензивных средств, особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ACE), может быть потенцирован при совместном введении с торасемидом. Когда торасемид вводят в комбинации с кардиальными препаратами (ингибиторы АПФ, например дигоксин), его дозировка может потребоваться отрегулировать в соответствии с терапевтическим ответом животного. 
  •  Передозировка:
  Дозы более 0,8 мг / кг / день не оценивались в исследованиях безопасности в целевом животном или контролируемых клинических исследованиях.Ожидается, что передозировка повысит риск обезвоживания, дисбаланса электролитов, почечной недостаточности, анорексии, потери веса и сердечно-сосудистого коллапса. Лечение должно быть симптоматичным.

категория

Список I. 
Распространяться только по рецепту.

удержание

Срок годности: 3 года. 
Любая фракция таблетки должна использоваться в течение 7 дней.

Международное непатентованное или химическое наименование:
торасемид

Держатель регистрационного удостоверения:
"VETOQUINOL S.A.", Magny-Vernois, 70200 Lure, Франция

Разработчик:
"VETOQUINOL S.A.", Magny-Vernois, 70200 Lure, Франция

Производитель:
"VETOQUINOL S.A.", Magny-Vernois, 70200 Lure, Франция

Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
выпускают в трёх модификациях: с содержанием торасемида 0,75 мг, 3 мг и 7,5 мг. В качестве вспомогательных веществ АпКард содержит лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, лаурилсульфат натрия, микрокристаллическую целлюлозу, стеарилфумарат натрия и ароматизатор «бекон».